Lek Abacavir + Lamivudine Zentiva jest stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg. Preparat zawiera dwie substancje czynne stosowane w leczeniu zakażenia HIV: abakawir i lamiwudynę. Lek ten nie powoduje całkowitego wyleczenia z zakażenia HIV; lek ten zmniejsza liczbę wirusów HIV w organizmie pacjenta oraz utrzymuje ją na niskim poziomie. Lek jest dostępny na receptę.
Abacavir Accord to lek stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV). Jego substancją czynną jest abakawir, który należy do grupy leków przeciwretrowirusowych, zwanych nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI). Lek ten zmniejsza liczbę wirusów HIV w organizmie pacjenta oraz utrzymuje ją na niskim poziomie. Ponadto, zwiększa liczbę komórek CD4 we krwi, które pełnią istotną rolę, wspomagając organizm w zwalczaniu zakażeń. Abacavir Accord jest wydawany na receptę.
Abacavir Sandoz to lek przeciwwirusowy, który jest częścią skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej. Jest stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV). Lek ten jest dostępny na receptę. Przed rozpoczęciem leczenia abakawirem powinno się przeprowadzić badanie obecności alleli HLA-B5701 u każdego pacjenta, niezależnie od pochodzenia rasowego. Abakawiru nie należy stosować u pacjentów, o których wiadomo, że są nosicielami alleli HLA-B5701.
Lek Abacavir/Lamivudine STADA jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem ludzkiego upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych, młodzieży oraz dzieci, których masa ciała wynosi co najmniej 25 kg. Preparat zawiera dwie substancje czynne stosowane w leczeniu zakażenia HIV: abakawir i lamiwudynę. Lek nie powoduje całkowitego wyleczenia z zakażenia HIV, ale pomaga w zmniejszeniu ilości wirusa w organizmie pacjenta oraz utrzymuje ją na niskim poziomie. Lek jest wydawany na podstawie recepty.
Lek Abacavir/Lamivudine Teva jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg. Lek zawiera dwie substancje czynne stosowane w leczeniu zakażenia HIV: abakawir i lamiwudynę. Abacavir/Lamivudine Teva nie powoduje całkowitego wyleczenia z zakażenia HIV; lek ten zmniejsza liczbę wirusów HIV w organizmie pacjenta oraz utrzymuje ją na niskim poziomie. Jest to lek na receptę.
Actelsar HCT to lek złożony, który zawiera dwie substancje czynne: telmisartan i hydrochlorotiazyd. Telmisartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, który pomaga rozluźnić i rozszerzyć naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie krwi. Hydrochlorotiazyd jest diuretykiem tiazydowym, który pomaga organizmowi pozbyć się nadmiaru soli i wody, dodatkowo obniżając ciśnienie krwi. Lek jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych, szczególnie u tych, u których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane przez sam telmisartan. Actelsar HCT jest dostępny na receptę.
Abacavir+Lamivudine Accord to lek stosowany w leczeniu zakażeń HIV u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg. Zawiera dwie substancje czynne: abakawir i lamiwudynę. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Abacavir+Lamivudine Mylan jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem ludzkiego upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg. Lek zawiera dwie substancje czynne stosowane w leczeniu zakażenia HIV: abakawir i lamiwudynę. Jest to lek na receptę.
Lek Abacavir + Lamivudine Sandoz jest stosowany w leczeniu zakażeń HIV u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg. Zawiera dwie substancje czynne stosowane w leczeniu zakażenia HIV: abakawir i lamiwudynę. Lek nie powoduje pełnego wyleczenia z zakażenia HIV, ale zmniejsza liczbę tych wirusów w organizmie pacjenta i utrzymuje ją na niskim poziomie. Jest dostępny na receptę.
Kivexa to lek składający się z dwóch analogów nuklezydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy. Zawiera substancje abakawir i lamiwudynę. Jest stosowany jako skojarzona terapia przeciwretrowirusowa w leczeniu zakażeń HIV u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała większej lub równej 25 kg. Przed rozpoczęciem leczenia abakawirem powinno się przeprowadzić badanie obecności alleli HLA-B*5701 u każdego pacjenta, niezależnie od pochodzenia rasowego. Kivexa jest lekiem wydawanym na receptę.
Retrikil to lek stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV). Preparat zawiera dwie substancje czynne: abakawir i lamiwudynę. Jest dostępny na receptę i przeznaczony dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci o masie ciała co najmniej 25 kg.
Triumeq to lek składający się z trzech substancji czynnych: abakawiru, dolutegrawiru i lamiwudyny. Są to inhibitory odwrotnej transkryptazy HIV oraz inhibitor integrazy HIV, które są stosowane w leczeniu zakażenia HIV. Przed rozpoczęciem leczenia abakawirem powinno się przeprowadzić badanie obecności alleli HLA-B5701 u każdego pacjenta, niezależnie od pochodzenia rasowego; abakawiru nie należy stosować u pacjentów, o których wiadomo, że są nosicielami alleli HLA-B5701. Lek jest wydawany na receptę.
Trizivir to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu dorosłych zakażonych wirusem HIV. Jest to lek złożony, który zastępuje trzy składniki – abakawir, lamiwudynę i zydowudynę – podawane w postaci oddzielnych preparatów w podobnych dawkach. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od osobnego podawania abakawiru, lamiwudyny i zydowudyny w ciągu pierwszych 6-8 tygodni. Trizivir jest dostępny na receptę.
Ziagen to lek przeciwwirusowy, który jest inhibitorem odwrotnej transkryptazy. Jest stosowany jako część skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej w leczeniu zakażeń HIV u dorosłych i dzieci. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest zakażenie wirusem HIV-1. Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na abakawir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku.
Abakawir – lek o działaniu przeciwwirusowym stosowany w leczeniu zakażeń HIV. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności enzymu odwrotnej transkryptazy wirusa HIV, co w konsekwencji prowadzi do przerwania cyklu jego replikacji. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zakażenia ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) zarówno dzieci, młodzieży jak i dorosłych w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwwirusowymi (np. lamiwudyną, zydowudyną).
Abakawir dostępny jest w postaci tabletek i roztworu doustnego. Lek przyjmuje się zazwyczaj w dawce 600 mg raz dziennie lub w dwóch dawkach podzielonych, niezależnie od posiłków.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): nudności, wymioty, biegunka, jadłowstręt, ból głowy, gorączka, uczucie zmęczenia, letarg, wysypka.
Uwaga: Mogą pojawić się również objawy świadczące o nadwrażliwości na lek m.in. duszność, kaszel, bóle mięśni, gorączka, wysypka, ból brzucha, biegunka. Objawy te mogą się nasilać w trakcie leczenia co może zagrażać życiu pacjenta. W przypadku zauważenia wyżej wymienionych dolegliwości zaleca się natychmiastowy kontakt z lekarzem.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Abakawir to nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI), który od ponad dwóch dekad stanowi istotny element terapii przeciwretrowirusowej u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Jest to syntezyczny analog nukleozydu, który działa jako silny i selektywny inhibitor replikacji wirusa HIV-1 oraz HIV-2. Substancja ta, znana także pod nazwą handlową Ziagen, została dopuszczona do użytku w Stanach Zjednoczonych w 1998 roku i obecnie znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia. Abakawir charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą około 83% oraz stosunkowo dobrą tolerancją przez pacjentów. Kluczową cechą tego leku jest jego związek z określonym profilem genetycznym – obecność allelu HLA-B*5701 znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, co wymaga obowiązkowego badania genetycznego przed rozpoczęciem terapii. W praktyce klinicznej abakawir jest najczęściej stosowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, szczególnie z lamiwudyną i dolute gravirem, tworząc jedną z rekomendowanych kombinacji pierwszego rzutu w leczeniu zakażenia HIV.
Abakawir działa poprzez specyficzny mechanizm hamowania replikacji wirusa HIV na poziomie komórkowym. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego substancja jest metabolizowana wewnątrzkomórkowo do swojej aktywnej postaci – trójfosforanu 5′ karbowiru (karbowir-TP). Ten aktywny metabolit konkuruje z naturalnym substratem enzymu, dTTP (deoksytymidynotrójfosforanem), o miejsce wiązania z odwrotną transkryptazą HIV.
Mechanizm działania opiera się na imitacji naturalnych nukleozydów, które są budulcem DNA. Gdy odwrotna transkryptaza HIV próbuje zbudować nową nić wirusowego DNA, błędnie włącza trójfosforan karbowiru zamiast naturalnego nukleozydu. Ponieważ abakawir nie posiada grupy hydroksylowej w pozycji 3′, która jest niezbędna do kontynuacji syntezy DNA, następuje przedwczesne zakończenie łańcucha DNA. W wyniku tego proces replikacji wirusa zostaje przerwany, co skutkuje zahamowaniem jego namnażania.
Farmakokinetyka abakawiru charakteryzuje się stosunkowo szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-1,5 godziny po podaniu doustnym. Ważną cechą tego leku jest to, że może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co zwiększa wygodę stosowania dla pacjentów. Substancja jest metabolizowana głównie w wątrobie przez enzymy alkoholodehydrogenazy i UDP-glukuronylotransferazę, a jej produkty przemiany są wydalane głównie przez nerki.
Abakawir jest wskazany wyłącznie do stosowania w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej u pacjentów z potwierdzonym zakażeniem HIV-1. Nie powinien być nigdy stosowany w monoterapii ze względu na szybki rozwój oporności wirusowej. Główne wskazania obejmują:
Lek może być stosowany u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej trzech miesięcy życia, przy czym dawkowanie musi być odpowiednio dostosowane do masy ciała. W populacji pediatrycznej abakawir jest szczególnie ceniony ze względu na dostępność postaci płynnej, co ułatwia podawanie najmłodszym pacjentom.
Dawkowanie abakawiru zależy od wieku i masy ciała pacjenta oraz od tego, czy jest stosowany jako lek pojedynczy czy w kombinacji z innymi substancjami czynnymi.
Tabletki powinny być połykane w całości, bez rozdrabniania czy żucia. W przypadku trudności z połykaniem u dzieci można zastosować roztwór doustny, który jest lepiej tolerowany przez młodszych pacjentów.
Abakawir może powodować różnorodne działania niepożądane, których częstość i nasilenie są zróżnicowane. Najpoważniejszym i potencjalnie zagrażającym życiu działaniem niepożądanym jest reakcja nadwrażliwości związana z obecnością allelu HLA-B*5701.
Reakcja nadwrażliwości na abakawir to potencjalnie śmiertelny zespół objawów, który występuje u około 5-8% nieleczonych pacjentów. Charakterystyczne objawy obejmują:
Objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 6 tygodni terapii i nasilają się z każdą kolejną dawką. W przypadku podejrzenia reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać podawanie abakawiru i nigdy nie wznawiać leczenia tym lekiem.
Abakawir charakteryzuje się stosunkowo niewielką liczbą klinicznie istotnych interakcji lekowych, co stanowi jedną z jego zalet w terapii skojarzonej.
Abakawir jest prawie zawsze stosowany w kombinacjach z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Najczęściej stosowane i dobrze udokumentowane kombinacje to:
| Kombinacja | Nazwa handlowa | Dawkowanie | Wskazania |
|---|---|---|---|
| Abakawir + Lamiwudyna | Kivexa | 1 tabletka raz dziennie | HIV-1 u dorosłych i dzieci >25 kg |
| Abakawir + Lamiwudyna + Dolutegrawir | Triumeq | 1 tabletka raz dziennie | Leczenie pierwszo- i drugorzutowe |
Badanie obecności allelu HLA-B*5701 jest obowiązkowe przed rozpoczęciem terapii abakawirem i stanowi modelowy przykład medycyny personalizowanej w praktyce klinicznej.
Częstość występowania allelu różni się znacząco między populacjami:
Badanie wykonuje się z próbki krwi lub śliny metodą PCR (reakcja łańcuchowa polimerazy) z użyciem specyficznych sond oligonukleotydowych. Wynik jest wydawany jako:
Wprowadzenie rutynowego badania HLA-B*5701 zmniejszyło częstość reakcji nadwrażliwości o:
Abakawir stanowi jeden z podstawowych składników nowoczesnych schematów leczenia przeciwretrowirusowego, charakteryzujących się wysoką skutecznością i dobrą tolerancją.
Według aktualnych wytycznych międzynarodowych rekomendowane schematy zawierające abakawir to:
Skuteczność terapii zawierającej abakawir ocenia się na podstawie:
Abakawir zaliczany jest do kategorii C według FDA, co oznacza, że może być stosowany w ciąży, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Substancja przenika przez łożysko, ale dotychczasowe dane nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych u płodu. Decyzja o stosowaniu powinna być zawsze podejmowana przez doświadczonego lekarza.
Leczenie abakawirem, podobnie jak inne terapie przeciwretrowirusowe, ma charakter długotrwały, zwykle do końca życia. Przerwanie terapii prowadzi do szybkiego wzrostu wiremii i progresji choroby. Zmiana schematu leczenia może być rozważana jedynie w przypadku działań niepożądanych lub rozwoju oporności.
Jeśli pacjent pominie dawkę, powinien przyjąć ją jak najszybciej po zauważeniu pominięcia. Jeśli jednak zbliża się czas na kolejną dawkę, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować normalny schemat. Nigdy nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej.
Abakawir może powodować zawroty głowy, zmęczenie lub inne objawy, które mogą wpływać na zdolność koncentracji. Pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów do czasu ustalenia, jak organizm reaguje na lek, szczególnie na początku terapii.
Umiarkowane spożycie alkoholu może zwiększać stężenie abakawiru we krwi o około 41%, ale nie ma to zwykle znaczenia klinicznego. Niemniej jednak nadmierne spożycie alkoholu może nasilać działania niepożądane ze strony wątroby i powinno być unikane.
Reakcja nadwrażliwości charakteryzuje się występowaniem co najmniej dwóch z następujących grup objawów: gorączka, wysypka skórna, objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), objawy oddechowe (kaszel, duszność) oraz objawy ogólne (zmęczenie, bóle mięśni). Objawy nasilają się z kolejnymi dawkami i mogą być zagrażające życiu.
Tak, abakawir może być stosowany u dzieci powyżej trzech miesięcy życia. Dawkowanie musi być dostosowane do masy ciała dziecka i wynosi zwykle 8 mg/kg dwa razy dziennie lub 16 mg/kg raz dziennie. Dla dzieci dostępna jest postać płynna leku, która ułatwia podawanie.
Przed rozpoczęciem terapii abakawirem obowiązkowe jest wykonanie badania HLA-B*5701. Dodatkowo należy ocenić funkcję wątroby, nerek, morfologię krwi oraz poziom wiremii HIV i liczbę limfocytów CD4+. Należy również wykluczyć współistniejące zakażenia wirusowe (HBV, HCV).
